ЛенватинібФармакодинаміка:Селективно інгібує рецептори множинних тирозинкіназ (RTKs), що беруть участь у каскадних механізмах проліферації клітин та впливають на виживання клітин та прогресування пухлини: ангіогенезу, метастазів, інгібування апоптозу.пригнічуючи активність рецепторів фактора зростання ендотелію судин (VEGF) – VEGFR1 (FLT1), VEGFR2 (KDR) та VEGFR3 (FLT4). Інгібує також рецептори тирозинкіназ, що беруть участь в онкогенних та проангігенних механізмах: факторів росту фібробластів (FGFR1, 2, 3 та 4), KIT та RET та альфа-рецептор тромбоцитарного фактора росту (PDGFRα).Фармакокінетика:Після прийому внутрішньо натщесерце до 85% абсорбується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-4 год. Зв'язок з білками плазми становить 99%.Метаболізм у печінці за допомогою CYP3A4.Т ½ становить 28 год. Елімінація з фекаліями (64%) та нирками (26%).Показання:Застосовується для лікування прогресуючої місцево-поширеної або метастатичної диференційованої (папілярної, фолікулярної, з клітинами Гюртле) карциноми щитовидної залози, рефрактерної до радіоактивного йоду. Використовується в комбінованій терапії з еверолімусом при поширеній нирково-клітинній карциномі після попереднього курсу таргентної терапії за допомогою інгібіторів рецепторів факторів росту ендотелію судини.ПротипоказанняВік до 18 років, вагітність та лактація, тяжка ниркова недостатність, індивідуальна непереносимість.З обережністю:Артеріальна гіпертензія, тромбобеболія в анамнезі, подовження інтервалу QT, вік старше 65 років, гіперчутливість.Вагітність та лактація:Рекомендації по FDA - категорія D. Протипоказаний при вагітності та в період лактації.Спосіб застосування та дози:Всередину по 24 мг 1 раз на добу.Найвища добова доза: 24 мг.Найвища разова доза: 24 мг.Побічні ефекти:Центральна та периферична нервова система : головний біль, астенія, безсоння, запаморочення, синдром оборотної задньої лейкоенцеалопатії.Дихальна система : кашель, дисфонія.Система кровотворення : тромбоцитопенія, лімфопенія, рідко інфаркт селезінки.Серцево-судинна система : кровотечі, артеріальна гіпертензія, тромбоемболія легеневої артерії, подовження інтервалу QT, інфаркт міокарда, інсульт.Травна система : зниження апетиту, сухість ротової порожнини, стоматит, глосит, діарея, біль у животі, запор, метеоризм, стеатоз печінки, гепатит.Кістково-м'язова система : біль у спині, артралгія, міалгія.Дерматологічні реакції : алопеція, висипання, гіперкератоз.Органи почуттів : дисгевзія.Сечовидільна система : протеїнурія.Алергічні реакції.Передозування:Посилення побічних ефектів.Лікування симптоматичне.Взаємодія:Клінічно значимих взаємодій описано.Особливі вказівки:Під час лікування пацієнтам слід використовувати надійні методи контрацепції.Якщо прийом препарату викликає запаморочення, слід відмовитися від водіння автомобіля та робіт з рухомими механізмами.
