ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КЕТОКОНАЗОЛ

(KETOCONAZOL)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: ketoconazole;

основні фізико-хімічні властивості: блідо-жовті круглі, плоскі таблетки згладкою неушкодженою поверхнею і краями;

склад: 1 таблетка містить 200 мг кетоконазолу;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, желатин, ні пагін, магніюстеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування; похідні імідазолу. АТС J02A B02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Кетоконазол виявляє сильну протигрибкову (фунгіцидну та фунгістатичну) дію відносно таких дерматофітів, як Epidermophyton floccosum, Тrichophyton spp., Microsporum spp., дріжджових грибів роду Candida spp.,Pityrosporum ovale (Malasseria future), Torulopsis, Criptococcus, диморфних грибів та еуміцетів.

Препарат активний також відносно грам позитивних коків: Staphylococcusspp., Streptococcus spp.

Менш чутливі до кетоконазолу Aspergillus spp., Sporothrix schenkii,Mucor spp. та Dermatiaceae spp.

Механізм дії препарату обумовлений пригніченням синтезу ергостеролу призміні ліпідного складу клітинних мембран грибів та бактерій.

Фармакокінетика. Всмоктування кетоконазолу із шлунково-кишкового тракту прискорюється при зниженні рН вмісту шлунка. Препарат рекомендується вживати під час прийому їжі, оскільки за таких умов підвищується всмоктування та зменшується подразнювальна дія на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту.

Після перорального прийому 200 мг кетоконазолу максимальна концентрація речовини в плазмі крові досягається через 2 години і дорівнює 3,5 мкм/мл. Кетоконазол широко поширюються в організмі, проте у спинномозкову рідину потрапляє у невеликій кількості.

Елімінація кетоконазолу відбувається у два етапи: початковий періоднапів виведення становить 2 години, заключний – 8 годин. Кетоконазолметаболізується у печінці до неактивних метаболітів та виводиться з організму переважно з фекаліями (незначна частка речовини екскретується у незміненому вигляді нирками).

Показання для застосування. Лікування системних грибкових інфекцій, зокрема викликаних дріжджовим грибком Pityrosporum ovale:

- різнобарвний лишай;

- себорейний дерматит (екзема);

- пітиріаз волосяного покриву голови (лупа).

Лікування кандидомікозу шкіри та слизових оболонок у разі неможливості застосування або неефективності місцевих протигрибкових засобів.

Спосіб застосування та дози. Дорослим призначають по 1 таблетці (200 мгКетоконазолу) 1 раз на добу. У тяжких випадках добову дозу підвищують до 2таблеток (400 мг Кетоконазолу). Таблетки вживають під час прийому їжі.

Дози для дітей визначаються із розрахунку 4 – 7 мг/кг маси тіла.

Індивідуальна корекція доз і тривалості лікування здійснюється лікарем залежно від характеру та ступеня тяжкості захворювання.

Побічна дія. Лікування Кетоконазолом зазвичай переноситься добре.

При індивідуальній підвищеній чутливості до Кетоконазолу або інших похідних імідазолу можливі алергічні реакції та прояви побічної дії на шлунково-кишковий тракт (нудота, блювання, діарея або запор, абдомінальний біль), тромбоцит опенія, головний біль, запаморочення, розлади сну, парестезія.

У разі виникнення побічних реакцій застосування препарату необхідно припинити і негайно звернутися до лікаря.

Протипоказання. Препарат протипоказаний у разі індивідуальноїнепереносимості Кетоконазолу або інших похідних імідазолу, а також при вагітності, у період лактації, порушенні функції печінки та нирок.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі препаратів, які знижують кислотність шлункового вмісту (анти мускаринові засоби, антациди, антагоністи Н₂-рецепторів) можливе зменшення всмоктуванняКетоконазолу.

Сумісне введення Кетоконазолу та фенітоїну може призвести до зниження концентрації Кетоконазолу в плазмі крові через індукцію печінкових ферментів.

Оскільки Кетоконазол пригнічує активність печінкових оксидаз, його застосування може спричинити підвищення плазмених концентрацій препаратів, якіметаболізуються в печінці (зокрема, астемізолу, цизаприду, кортикостероїдів, циклоспорину, оральних антикоагулянтів і терфенадину).

Прийом Кетоконазолу у разі одночасного вживання алкоголю може призвести до виникнення у деяких пацієнтів реакцій, подібних до ефектів дисульфіраму.

Передозування. Повідомлень щодо передозування препарату не надходило.

Особливості застосування. Перед початком тривалого курсу лікуваннякетоконазолом необхідно визначити активність печінкових ферментів. Протягом усього періоду лікування слід проводити регулярно, принаймні один раз на місяць, контроль картини периферичної крові, функціонального стану печінки та нирок.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, темному та недоступному длядітей місці, при кімнатній температурі. Термін придатності – 2 роки.

Упаковка. Таблетки по 200 мг № 10, № 100.