Okanat-5 (obeticholic acid) 5 mg tab No. 100

Назва продукту: Обетихолова кислота CAS №: 459789-99-2

Синоніми:

(3α, 5β, 6α, 7α) -6-Етил-3,7-дигідроксихолан-24-онова кислота;

3α, 7β-дигідрокси-6α-етил-5β-холан-24-онова кислота;

Хімічний підсилювач GG; Фізичні властивості:

Зовнішній вигляд: Білий до майже білого кристалічного порошку

Аналіз: ≥99,0%

Щільність: 1,091 г / см3

Температура плавлення: ＞ 98 ℃

Точка кипіння: 562,9 ℃ при 760 мм рт. Ст

Точка спалаху: 308,3 ℃

Індекс заломлення: 1,529

Тиск пари: 0 мм рт.ст. при 25 ° C

PSA: 77,7600

LogP: 5.1140

Розчинність: діоксан (помірно), ДМСО (незначно), метанол (незначно);

Категорія: Стандарти; Стероїди; Ферментативні активатори та інгібітори; Фармацевтичні / API лікарські домішки / метаболіти;

Інформація про безпеку:

Код ГС: 2918990090

Зберігання: Зберігається в прохолодному та сухому добре закритому посуді. Тримати подалі від вологи та сильного світла / тепла.

Застосування:

1. 6α-етил-хенодезоксихолева кислота відома як INT-747. Він перебуває у стадії розробки як фармацевтичний засіб для ряду захворювань печінки та супутніх розладів;

2. Холан-24-ойна кислота, 6-етил-3,7-дигідрокси-, (3α, 5β, 6α, 7α, 8ξ) -, є похідним жовчної кислоти Хенодезоксихолева кислота.

Обетихолова кислота CAS 459789-99-2 на нашому виробництві, зріла технологія, стабільний вихід, забезпечення якості.

Статус запасу: Є в наявності.

Ми можемо надати сертифікат аналізу 6-этилхенодезоксихолевої кислоти (COA), CAS 459789-99-2 Метод аналізу (MOA), 3A, 7A -DIHYDROXY-6A -ETHYL-5B-CHOLAN-24-OIC Шлях синтезу (ROS) ), (3 альфа, 5 бета, 6 альфа, 7 альфа) -6-етил-3,7-дигідроксихолан-24-оїнова кислота Паспорт безпеки (MSDS) та інша підтримка для вас!

Обетихолова кислота була розроблена фармацевтичною компанією Intercept США. На його складний патент було подано заявку в США в 2001 році, а номер патенту - US7138390. В даний час у Китаї не заявлено жодного складного патенту. Обетихолова кислота - перший препарат, розроблений для лікування холестатичної хвороби печінки за 20 років, для пацієнтів, які не реагують повністю або не переносять урсодезоксихолеву кислоту.

Фармакологічні ефекти: РВС - це хронічний холестаз, спричинений дисплазією жовчних проток або метаболізмом жовчних кислот. Він розчиняє ліпіди в клітинній мембрані, змінює проникність і витікає із клітинного вмісту, з часом переростаючи в захворювання на фіброз печінки та цироз. В даний час основним клінічним препаратом для лікування РВС є урсодезоксихолева кислота, яка в основному стимулює гепатобіліарну секрецію за допомогою внутрішньоклітинної сигнальної молекули активованого мітогеном протеїнкінази (МАРК) і захищає епітеліальні клітини від руйнування жовчних кислот.

Обетихолева кислота (Obeticholic Acid), також відома як 6-етилхенодезоксихолева кислота, є новим похідним хенодезоксихолевої кислоти (CDCA) у первинних жовчних кислотах людини. Це рецептор похідного фарнезоїду X (FXR). ) З природних лігандів. Обетихолева кислота є агоністом рецептора фарнезоїду X, який побічно пригнічує експресію гена цитохрому 7A1 (CYP7A1), активуючи рецептор фарнезоїду X. Оскільки CYP7A1 є обмежуючим швидкість ферментом біосинтезу жовчних кислот, обетихолова кислота може інгібувати синтез жовчних кислот і використовується для лікування первинного біліарного цирозу та неалкогольної жирової хвороби печінки. Обетихолова кислота була успішно розроблена компанією Intercept Pharmaceuticals у США. Це перший препарат, розроблений для лікування холестатичної хвороби печінки за останні 20 років. Дослідження призначене для пацієнтів, які не реагують належним чином або не можуть переносити старий стандартний препарат для лікування урсодезоксихолевою кислотою. У плацебо-контрольованому клінічному дослідженні III фази обетихолова кислота (ОКА) підвищувала рівні двох біомаркерів, пов'язаних із зменшенням ризику трансплантації печінки. Складеною кінцевою точкою клінічних досліджень є те, що лужна фосфатаза знижується щонайменше на 15%, активність сироваткової лужної фосфатази нижча ніж 1,67 рази верхньої межі норми, а білірубін знаходиться в межах норми, лужна фосфатаза використовується для позначення важке захворювання печінки Біомаркер ступеня.

Обетихолова кислота також випробовується для лікування більш поширеного типу жирного печінкового безалкогольного стеатогепатиту. Клінічне дослідження фази 2 цього препарату для лікування цього показання було достроково припинено через його точну ефективність. EvaluatePharma прогнозує, що продажі обетихолової кислоти в 2020 році, як очікується, сягнуть 2,992 млрд доларів США. Номери патентів, пов’язані з обетихолевою кислотою, у Китаї: CN200980154713 та CN200880006937. Безалкогольна жирова хвороба печінки (НАЖХП) - це прояв метаболічного синдрому в печінці, зазвичай пов’язаного з ожирінням, дисліпідемією та резистентністю до інсуліну. Взагалі кажучи, НАЖХП можна розділити на два підтипи: простий жир печінки та безалкогольний стеатогепатит (НАСГ). Проста жирова печінка не прогресує, тоді як NASH може прогресувати до цирозу і навіть клітин печінки. рак.

Дослідження показали, що резистентність до інсуліну відіграє важливу роль у патогенезі НАЖХП / НАСГ. Доведено, що сенсибілізатори інсуліну, такі як тіазолідиндіонові препарати, ефективно покращують запалення печінки та вміст жиру, але вони не можуть блокувати прогресування фіброзу, спричиненого НАСГ. Х-рецептори похідних фарнезоїдів також покращують інсулінорезистентність і відіграють важливу роль у метаболізмі жовчних кислот, ліпідів та цукрів.

Обетихолова кислота - це імітатор жовчної кислоти людини. Це напівсинтетична хенодезоксихолева кислота та специфічний агоніст рецепторів X похідних фарнезоїдів. Він був розроблений Intercept Pharmaceuticals для лікування первинної біліарної печінки. При лікуванні циротичного РВС, неалкогольного стеатогепатиту та інших захворювань печінки та кишкових захворювань експерименти на тваринах довели його вплив на покращення стійкості до інсуліну та зменшення вмісту жиру в печінці. До 6-тижневого багатоцентрового рандомізованого подвійного сліпого клінічного дослідження із США було включено 64 пацієнти з діабетом 2 типу та НАЖХП, що довело, що обетихолова кислота може покращувати запалення печінки та запалення печінки на додаток до підвищення чутливості до інсуліну. Рівень фіброзу і має певний вплив на зменшення маси тіла. Однак цей висновок все ще потребує широкомасштабного довгострокового спостереження, і він повинен бути підтверджений патологією печінки.

Популярні Мітки: обетиголова кислота cas 459789-99-2, виробники, постачальники, фабрика, купити, в наявності