(099) 124-05-06

Call Center schedule

Favorite Compare

Rocaltrol (calcitriol) caps 0.25 mcg

Name: Rocaltrol (calcitriol) caps 0.25 mcg
SKU: T00CD03D1A
Price: 450 UAH
Availability: InStock

Article:

T00CD03D1A

0 reviews

In stock

450 uah

Number:

Delivery and payment

Shipping methods

Нова пошта
Укрпошта
Можливе відправлення до Молдови

Payment methods

Оплата післяплатою
Оплата онлайн
Передплата на кредитну картку

Calcitriol is one of the most important active metabolites of vitamin D3. Calcitriol promotes calcium absorption in the intestine and regulates bone mineralization. The pharmacological effect of a single dose of calcitriol lasts for 3-5 days.

Description
Reviews
Recommended articles

Description Rocaltrol (calcitriol) caps 0.25 mcg

Міжнародна непатентована назва

Кальцитріол (Calcitriol)

Хімічна назва

(5Z,7E)-9,10-секохолеста-5,7,10(19)-трієн-1α,3β,25-тріол

Лікарська форма

Капсули

Склад

Одна капсула містить:

кальцитріол – 0.25 мкг або 0.5 мкг;

допоміжні речовини: бутилгідроксіанізол – 16.0 мкг, бутилгідрокситолуол – 16.0 мкг, тригліцериди середньоланцюгові до 160.0 мг;

оболонка капсул: желатин – 71.08 мг, гліцерол (гліцерин) 85% – 16.83 мг, Каріон 83 (містить 2-4% манітолу, 27-35% сорбітолу, 61-71% гідрогенізованого гідролізованого крохмалю) – 115. 0.33 мг, барвник заліза оксид червоний (Е172) – 0.04 мг, барвник заліза оксид жовтий (Е172) – 0.06 мг.

Опис

Капсули 0.25 мкг: желатинові м'які капсули овальної форми, непрозорі; одна половина капсули від коричнево-жовтогарячого до червоно-жовтогарячого кольору, інша половина капсули від білого до сіро-жовтого або сіро-жовтогарячого кольору; довжина 9.1-10.2 мм; діаметр 6.3-7.3 мм.

Вміст капсул: прозора масляниста рідина від безбарвного до злегка жовтуватого, злегка коричневого або злегка коричнево-жовтого кольору.

Капсули 0,5 мкг: м'які желатинові капсули овальної форми, непрозорі; від коричнево-жовтогарячого до червоно-жовтогарячого кольору; довжина 9.1-10.2 мм; діаметр 6.3-7.3 мм.

Фармакотерапевтична група:

Вітамін, регулятор кальцієво-фосфорного обміну.

Код АТХ [A11CC04]

Фармакологічна дія

Кальцитріол - один із найважливіших активних метаболітів вітаміну D3. Кальцитріол сприяє всмоктуванню кальцію в кишечнику та регулює мінералізацію кісток. Фармакологічний ефект разової дози кальцитріолу триває 3-5 днів.

Ключова роль кальцитріолу в регуляції кальцієвого обміну, що полягає в стимуляції активності остеобластів скелета, є надійною фармакологічною основою для його терапевтичної дії при остеопорозі.

У осіб з вираженою нирковою недостатністю синтез ендогенного кальцитріолу знижується або може навіть зовсім припинятися. Недостатність кальцитріолу відіграє основну роль у виникненні ниркової остеодистрофії.

У хворих з нирковою остеодистрофією Рокальтрол® (синтетичний кальцитріол) нормалізує знижене всмоктування кальцію в кишечнику, усуває гіпокальціємію, підвищені рівні лужної фосфатази та паратгормону у сироватці. Він зменшує біль у кістках та м'язах, а також усуває гістологічні зміни, що відбуваються при фіброзному остеїті та інших порушеннях мінералізації.

У хворих з післяопераційним та ідіопатичним гіпопаратиреозом та псевдогіпопаратиреозом Рокальтрол® зменшує гіпокальціємію та її клінічні прояви.

У хворих на вітамін-D-залежний рахіт концентрація кальцитріолу в сироватці низька або повністю відсутня. Враховуючи недостатній ендогенний синтез кальцитріолу в нирках, прийом Рокальтролу може розглядатися у таких хворих як замісна терапія.

У хворих з вітамін-D-резистентним рахітом та гіпофосфатемією з низьким рівнем кальцитріолу в плазмі лікування Рокальтролом® зменшує канальцеве виведення фосфатів та у поєднанні з прийомом препаратів фосфору нормалізує розвиток кісток.

Лікування Рокальтролом® допомагає також за інших форм рахіту, наприклад, спричинених неонатальним гепатитом, атрезією жовчних шляхів, цистинозом, а також аліментарною недостатністю кальцію та вітаміну D.

Фармакокінетика

Всмоктування

Кальцитріол швидко всмоктується у кишечнику. Після одноразового перорального прийому 0,25-1,0 мкг Рокальтролу® максимальна концентрація в сироватці досягається через 3-6 годин. При повторному прийомі рівноважні концентрації досягаються не більше 7 діб і залежить від величини дози.

Розподіл

Після одноразового перорального прийому 0.5 мкг Рокальтролу ® середнє значення концентрації кальцитріолу в сироватці піднімалося від вихідної величини 40.0±4.4 пкг/мл до 60.0±4.4 пкг/мл через 2 години, а потім знижувалося до 53.0±6. 8 годин, до 44±4.6 через 12 годин та 41.5±5.1 пкг/мл через 24 години.

У крові кальцитріол та інші метаболіти вітаміну D зв'язуються зі специфічними білками плазми.

Можна припускати, що екзогенний кальцитріол проникає через плацентарний бар'єр і грудне молоко.

Метаболізм

Було ідентифіковано декілька метаболітів кальцитріолу, кожен з яких має різні властивості вітаміну D: 1α,25-дигідрокси-24-оксоколекальциферол, 1α,23,25-тригідрокси-24-оксоколекальциферол, 1α,24R,25-тригідрокс 1? 1α-гідрокси-23-карбокси-24,25,26,27-тетранорколекальциферол.

Виведення

Період напіввиведення кальцитріолу із сироватки становить 9-10 годин. Проте, фармакологічна дія одноразової дози кальцитріолу триває щонайменше 7 діб. Кальцитріол виводиться з жовчю та піддається кишково-печінковій рециркуляції. Після внутрішньовенного введення міченого кальцитріолу здоровим добровольцям у межах 24 годин близько 27% радіоактивності виявляється у калі та близько 7% – у сечі. Після перорального прийому 1 мкг міченого кальцитріолу здоровими добровольцями близько 10% загальної радіоактивності виявляється у сечі протягом 24 годин. На 6-й день після введення міченого кальцитріолу в сечі виявляється 16%, а в калі - 49% сумарної радіоактивності.

Фармакокінетика в особливих випадках

У хворих з нефротичним синдромом або у хворих, які перебувають на гемодіалізі, рівні кальцитріолу в сироватці знижені, а досягнення максимальної концентрації дещо сповільнене.

Підтверджений

постменопаузальний остеопороз.

Ниркова остеодистрофія у хворих з хронічною нирковою недостатністю, особливо у тих, що перебувають на гемодіалізі.

Вторинний гіперпаратиреоз у хворих з помірним та вираженим ступенем хронічної ниркової недостатності (пре-діаліз).

Післяопераційний гіпопаратиреоз.

Ідіопатичний гіпопаратиреоз.

Псевдогіпопаратиреоз.

Вітамін-D-залежний рахіт.

Гіпофосфатемічний вітамін-D-резистентний рахіт (фосфат-діабет). Усі захворювання, що супроводжуються гіперкальціємією

;

підвищена чутливість до препарату (або до лікарських засобів того ж класу) або до будь-якого іншого компонента препарату; гіпервітаміноз D, дитячий вік до 3 років.

З обережністю:

Атеросклероз, туберкульоз легень, серцева недостатність, фосфатний нефролітіаз, саркоїдоз та інші гранулематози, літній вік (може сприяти розвитку атеросклерозу).

Вагітність та період годування груддю

При пероральному призначенні сублетальних доз вітаміну D вагітним кролицям у плодів розвивався надклапанний аортальний стеноз. Даних про тератогенність вітаміну D, навіть дуже великих його доз, для людини немає. Призначати Рокальтрол вагітним жінкам слід лише за абсолютними показаннями, якщо очікуваний ефект для матері перевищує можливий ризик для плода.

Очевидно, екзогенний кальцитріол проникає у грудне молоко. З урахуванням можливої гіперкальціємії у матері та побічних реакцій у немовлят не рекомендується прийом препарату в період грудного вигодовування.

Спосіб застосування та дози

Стандартний режим дозування

Всередину. Початкова добова доза становить 0,25 мкг. Оптимальну добову дозу Рокальтролу слід ретельно підбирати для кожного хворого залежно від вмісту кальцію в сироватці. Лікування Рокальтролом® завжди потрібно починати з якомога меншої дози та підвищувати її лише при ретельному контролі за рівнем кальцію у сироватці.

Необхідною умовою для оптимальної ефективності терапії Рокальтролом® є достатнє, але не надмірне надходження кальцію з їжею з початку лікування (для дорослих – близько 800 мг на добу). У деяких випадках хворому може знадобитися прийом препаратів кальцію. Завдяки поліпшенню всмоктування кальцію у шлунково-кишковому тракті, деяким хворим, які отримують Рокальтрол®, може бути достатнім і зниженим споживанням кальцію. Хворим із тенденцією до гіперкальціємії слід призначати препарати лише у малих дозах або взагалі скасувати їх.

Загальне добове споживання кальцію (з їжею і, якщо це має місце, з лікарськими засобами) повинно становити в середньому приблизно 800 мг і не перевищувати 1000 мг.

На етапі стабілізації терапії Рокальтролом концентрацію кальцію в сироватці слід визначати не рідше двох разів на тиждень. Після підбору оптимальної дози Рокальтролу® сироваткові рівні кальцію слід перевіряти щомісяця (або згідно з рекомендаціями щодо окремих показань, див. далі). Кров визначення кальцію слід брати без застосування джгута.

Як тільки рівень кальцію сироватки на 1 мг/100 мл (250 мкмоль/л) перевищить норму (9-11 мг/100 мл або 2250-2750 мкмоль/л) або креатинін сироватки перевищить 120 мкмоль/л, прийом Рокальтролу слід немедленно.

При гіперкальціємії рівні кальцію та фосфатів у сироватці потрібно визначати щодня. Після їх нормалізації лікування Рокальтролом можна продовжити, зменшивши колишню дозу на 0.25 мкг. Слід оцінити добове споживання кальцію з їжею та, за необхідності, внести корективи до дієти.

Дозування в особливих випадках у дорослих.

Постменопаузальний остеопороз: 0.25 мкг 2 рази на добу. Вміст кальцію та креатиніну слід визначати через 4 тижні, 3 та 6 місяців після початку лікування, а потім кожні 6 місяців.

Ниркова остеодистрофія (хворі діалізом): початкова добова доза - 0.25 мкг. Хворим з нормальним або злегка зниженим рівнем сироваткового кальцію достатньо дози 0.25 мкг через день. Якщо біохімічні показники та клінічна картина не покращуються, добову дозу слід збільшувати на 0.25 мкг з інтервалами у 2-4 тижні. Протягом цього періоду слід визначати сироватковий кальцій не менше двох разів на тиждень. Більшість хворих терапевтичний ефект настає на добової дозі 0.5-1.0 мкг.

У больных, рефрактерных к непрерывной терапии, эффективна пульсовая (прерывистая) терапия Рокальтролом® в начальной дозе 0.1 мкг/кг 2-3 раза в неделю на ночь. Максимальная суммарная доза Рокальтрола® не должна превышать 12 мкг в неделю.

Вторичный гиперпаратиреоз (пре-диализ): у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-55 мл/мин) начальная суточная доза составляет 0.25 мкг в сутки для взрослых и детей старше 3 лет (скорректированная на площадь поверхности 1.73 м2 ). Суточная доза может быть увеличена до 0.5 мкг.

Гипопаратиреоз и рахит: начальная доза - 0.25 мкг в сутки утром. Если улучшения биохимических показателей и клинической картины не наблюдается, дозу можно увеличивать с интервалами в 2-4 недели. В течение этого периода следует определять сывороточный кальций не реже двух раз в неделю. При гиперкальциемии прием Рокальтрола® должен быть немедленно прекращен до нормализации уровня кальция в крови. Следует снизить потребление кальция с пищей.

У больных с гипопаратиреозом иногда могут наблюдаться нарушения всасывания, в том числе и кальция, что может потребовать увеличения дозы Рокальтрола®.

Если Рокальтрол® назначают беременной женщине с гипопаратиреозом, то во второй половине беременности может потребоваться увеличение дозы препарата, а после родов и в период кормления грудью - ее уменьшение.

Дозирование у больных старческого возраста

Больным старческого возраста коррекции дозы не требуется. Необходимо придерживаться общих рекомендаций по контролю за уровнем кальция и креатинина в сыворотке.

Побочное действие

Поскольку Рокальтрол® обладает активностью витамина D, его побочные действия аналогичны тем, которые возникают при передозировке витамина D, т.е. синдрому гиперкальциемии или интоксикации кальцием (в зависимости от тяжести и продолжительности гиперкальциемии). Острые симптомы могут включать анорексию, головную боль, рвоту, гастралгии или боли в животе и запоры. Из-за короткого биологического периода полужизни кальцитриола уровень кальция в сыворотке нормализуется через несколько дней после отмены Рокальтрола®, то есть намного быстрее, чем при лечении препаратами витамина D3.

При длительном приеме могут возникать дистрофия, расстройства чувствительности, лихорадка, жажда, полиурия, обезвоживание, апатия, задержка роста и инфекции мочевыводящих путей.

Частота каждой из побочных реакций, описанных при клиническом применении Рокальтрола® по всем показаниям за 15 лет, очень низка (включая гиперкальциемию) и не превышает 0.001%.

При одновременной гиперкальциемии и гиперфосфатемии >6 мг/100 мл или >1.9 ммоль/л может возникать кальцификация мягких тканей, которая обнаруживается рентгенологически.

У больных с нормальной функцией почек хроническая гиперкальциемия может привести к повышению креатинина сыворотки.

У чувствительных лиц могут развиться реакции гиперчувствительности (зуд, сыпь, крапивница и очень редко эритематозные поражения кожи).

Передозировка

Лечение бессимптомной гиперкальциемии (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Поскольку Рокальтрол® является производным витамина D, для него характерны такие же симптомы передозировки. Прием больших доз кальция и фосфатов одновременно с Рокальтролом® может вызвать похожие симптомы. Показатель произведения концентрации кальция и фосфора в сыворотке (СаxР) не должен превышать 70 мг2 /дл2. Развитию гиперкальциемии может способствовать высокое содержание кальция в диализате.

Симптомы острого отравления витамином D: анорексия, головная боль, рвота, запоры.

Симптомы хронического отравления: дистрофия (слабость, потеря веса), расстройства чувствительности, возможна лихорадка с жаждой, полиурией, обезвоживанием, апатия, задержка роста и инфекции мочевых путей. Последствиями гиперкальциемии являются очаговое обызвествление коркового слоя почек, миокарда, легких и поджелудочной железы.

Лечение случайной передозировки: немедленное промывание желудка или прием препаратов, вызывающих рвоту, для предупреждения дальнейшего всасывания. Для выведения препарата с калом в качестве слабительного применяют вазелиновое масло. Рекомендуется повторно определять уровень кальция в сыворотке. Если повышенный уровень сывороточного кальция сохраняется, можно назначить фосфаты и кортикостероиды, а также принять меры для обеспечения достаточного диуреза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Поскольку кальцитриол - один из самых важных активных метаболитов витамина D3, во избежание возможных аддитивных эффектов и гиперкальциемии на время лечения Рокальтролом® следует прекратить прием лекарственных доз витамина D и его производных.

Больным нужно строго соблюдать диетические рекомендации, особенно, касающиеся потребления кальция, а также избегать неконтролированного дополнительного приема препаратов, содержащих кальций.

Одновременное лечение тиазидными диуретиками увеличивает риск гиперкальциемии. Больным, получающим препараты наперстянки, дозу кальцитриола нужно подбирать очень осторожно, поскольку гиперкальциемия у них может провоцировать аритмии.

Существует функциональный антагонизм между аналогами витамина D, которые усиливают всасывание кальция, и кортикостероидами, которые его подавляют.

Препараты, содержащие магний (например, антациды), могут вызывать гипермагниемию и поэтому не должны назначаться больным на хроническом гемодиализе во время лечения Рокальтролом®.

Поскольку Рокальтрол® влияет на транспорт фосфатов в кишечнике, почках и костях, доза препаратов, связывающих фосфаты, должна быть скорректирована в зависимости от уровня фосфатов в сыворотке (в норме 2-5 мг/100 мл или 0.65-1.62 ммоль/л).

Применение таких индукторов ферментов, как фенитоин или фенобарбитал, может усилить метаболизм и тем самым снизить концентрацию кальцитриола в сыворотке, поэтому при одновременном применении этих препаратов могут потребоваться более высокие дозы кальцитриола.

Колестирамин может уменьшать кишечное всасывание жирорастворимых витаминов и, в том числе, кальцитриола.

Особые указания

Существует тесная связь между лечением кальцитриолом и возникновением гиперкальциемии. Гиперкальциемия может развиваться при увеличении поступления кальция в организм при изменении питания (например, повышенном потреблении молочных продуктов) или бесконтрольном приеме препаратов кальция. Больных и членов их семей следует информировать о необходимости строгого соблюдения предписанной диеты; их следует также обучить распознавать симптомы гиперкальциемии.

Особенно большому риску развития гиперкальциемии подвергаются больные, длительно находящиеся на постельном режиме, например, перенесшие операцию.

Кальцитриол увеличивает содержание неорганических фосфатов в сыворотке. Этот эффект, будучи желательным у больных с гипофосфатемией, требует осторожности по отношению к больным с почечной недостаточностью из-за опасности эктопической кальцификации. В таких случаях следует поддерживать содержание фосфатов в плазме на нормальном уровне (2-5 мг/100 мл, или 0.65-1.62 ммоль/л) путем перорального приема препаратов, связывающих фосфаты, и низкофосфатной диеты.

Показатель произведения концентрации кальция и фосфора в сыворотке (СаxР) не должен превышать 70 мг2 /дл2.

Больным с витамин-D-резистентным рахитом (семейной гипофосфатемией), получающим Рокальтрол®, нужно продолжать пероральный прием фосфатов. Следует, однако, помнить о стимуляции кишечного всасывания фосфатов под действием Рокальтрола®, поскольку этот эффект может изменить потребность в дополнительном назначении фосфатов. Необходимо регулярно определять содержание кальция, фосфора, магния и щелочной фосфатазы в сыворотке, а также кальция и фосфатов в суточной моче. В ходе стабилизирующей (начальной) фазы лечения Рокальтролом® контролировать содержание кальция в сыворотке крови следует не реже двух раз в неделю.

Поскольку кальцитриол - самый фармакологически активный метаболит витамина D из всех существующих, во время лечения Рокальтролом® не следует назначать другие препараты витамина D во избежание развития гипервитаминоза D.

Если больной переводится с эргокальциферола (витамин D2) на кальцитриол, нормализация содержания эргокальциферола в крови может занять несколько месяцев (см. раздел «Передозировка»).

Больным с нормальной функцией почек, принимающим Рокальтрол®, нужно избегать обезвоживания, следя за достаточным поступлением жидкости.

Необходимо соблюдать особую осторожность при назначении препарата детям до 18 лет.

Вплив на здатність до керування транспортом та роботу з машинами та механізмами

З урахуванням відомого профілю фармакодинаміки та описаних побічних дій вважається, що препарат не впливає або навряд чи вплине на подібні види діяльності.

Форма випуску та упаковка

Капсули 0.25 мкг або 0.5 мкг

По 10 капсул у блістер із плівки полівінілхлоридної та алюмінієвої фольги. По 3 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.

Умови зберігання

Список Б.

Зберігати при температурі не вище 25°С у сухому, захищеному від світла місці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

до 3 років. Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови відпустки з аптек

Без рецепта.