Противоопухолевое средство с эстрогенной активностью, проникая в ткани опухоли, под действием кислой фосфатазы распадается с образованием диэтилстильбестрола. Прочно связывается с цитоплазматическими рецепторами половых гормонов, ингибирует встраивание тимидина в нуклеотиды, ингибирует аэробный гликолиз, митоз, рост и миграцию опухолевых клеток, синтез андрогенов, цитостатическое действие при андрогензависимых неопластических заболеваниях.