Вилдаглиптин действует главным образом путем угнетения ДПП-4, фермента, отвечающего за деградацию инкретиновых гормонов ГПП-1 (глюкагонообразного пептида-1) и ГИП (глюкозозависимого инсулинотропного полипептида). Подавление вилдаглиптина активности ДПП-4 приводит к быстрому и полному увеличению эндогенного уровня инкретиновых гормонов ГПП-1 и ГИП после еды и натощак.