Нівалін (галантаміна гідробромід) 10 мг/мл ін'єкц роз-н 1 мл №10

склад:

1 мл розчину містить:

• активна речовина: галантамина гідробромід 1, 2,5, 5 та 10 мг
• допоміжні речовини: натрію хлорид; вода для ін'єкцій

Форма випуску:

Розчин для ін'єкцій

Упаковка - 10 ампул по 1 мл.

Нівалін - селективний, конкурентний і оборотний інгібітор ацетилхолінестерази.

Антіхолінестеразноє засіб оборотної дії.

Полегшує проведення нервових імпульсів в області нервово-м'язових синапсів; підсилює процеси збудження в рефлекторних зонах спинного і головного мозку, добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Підвищує тонус і стимулює скорочення гладкої і скелетної мускулатури, секрецію травних і потових залоз, відновлює нервово-м'язову провідність, блокований курареподібними ЛЗ недеполяризуючої типу. Викликає міоз, спазм акомодації, знижує внутрішньоочний тиск при закритокутовій глаукомі.

Фармакокінетика

Після підшкірного введення галантамин швидко всмоктується. Терапевтична концентрація в плазмі крові досягається протягом 30 хв.

Чи не виявлено статистично значущої різниці величини площі під кривою «концентрація-час» (AUC) після одноразового застосування дози 10 мг, введеної всередину і парентерально.

Cmax в плазмі крові після одноразового застосування дози 10 мг, введеної всередину і парентеральний, дорівнює 1,2 мг/мл і досягається протягом 2 год. Час виведення - 5 ч.

Час напіврозподілу галантамина - 10 хв - більш тривалий у порівнянні з часом напіврозподілу неостигміну і пиридостигмина (5 і 6,6 хв відповідно). T1 / 2 також більш тривалий. Галантамін слабо зв'язується з білками плазми. Добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр і виявляється в тканинах мозку.

Метаболізується шляхом деметилювання (5-6%). Метаболіти галантаміну - епігалантамін і галантамінон - виявляються в плазмі та сечі.

Виводиться, в основному, шляхом клубочкової фільтрації. Незначна кількість виводиться з жовчю (0,2 ± 0,1)% / 24 ч. Галантамін в незміненому вигляді та його метаболіти (галантамінон, епігалантамін) на 89% виводяться сечею після підшкірного введення.

Встановлено, що нирковий кліренс галантаміну - близько 100 мл/хв. При нирковій недостатності кліренс знижується.

У неврології:

• травматичні ушкодження нервової системи;
• дитячий церебральний параліч;
• захворювання спинного мозку (мієліт, поліомієліт, поліомієлітная форма кліщового енцефаліту);
• мононеврит;
• поліневрит;
• поліневропатія;
• полирадикулоневрит;
• синдром Гієна-Барре;
• ідіопатичний парез лицьового нерва;
• міопатія;
• нічне нетримання сечі.

В анестезіології та хірургії:

• в якості антагоніста недеполяризуючих міорелаксантів і для лікування післяопераційної атонії кишечника і сечового міхура.

У фізіотерапії:

• у вигляді ионофореза при захворюваннях периферичної нервової системи.

У токсикології:

• інтоксикація антихолінергічних ЛЗ, морфіном і його аналогами.

У рентгенології:

• для поліпшення якості функціональної діагностики травної системи, в т.ч. і жовчного міхура.

• бронхіальна астма;
• брадикардія;
• AV-блокада;
• стенокардія;
• хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації;
• епілепсія;
• гіперкінези;
• механічна кишкова непрохідність;
• механічні порушення прохідності сечовивідних шляхів;
• тяжка печінкова недостатність;
• тяжка ниркова недостатність;
• дитячий вік до 1 року;
• вагітність;
• період лактації;
• підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю призначають препарат при нирковій недостатності, порушеннях сечовипускання, недавно перенесеному оперативному втручанні на передміхуровій залозі, при оперативних втручаннях із застосуванням загальної анестезії.

Для поліпшення якості рентгенологічних досліджень препарат не застосовується у дітей.

Препарат вводять п / к, в / м, в / в. Доза і тривалість курсу терапії встановлюють індивідуально, залежно від ступеня вираженості симптомів захворювання та індивідуальної реакції пацієнта. На початку лікування препарат призначають у мінімальній дозі, потім її поступово збільшують. Для дорослих максимальна разова доза для п / к введення складає 10 мг, максимальна добова доза - 20 мг.

Тривалість лікування залежить від особливостей і тяжкості захворювання і становить в середньому 40-60 днів. Курс терапії можна повторювати 2-3 рази з інтервалами 1-2 міс.

Препарат вводять 1 раз/добу. При застосуванні Нівалін в високих дозах добову дозу можна розділити на 2-3 введення.

Дорослим як антагоніста недеполяризуючих міорелаксантів Нівалін вводять в / в в добової дозі 10-20 мг.

При проведенні рентгенологічних досліджень препарат вводять дорослим в / м в дозі 1-5 мг.

При захворюваннях периферичної нервової системи та для лікування нічного нетримання сечі дітям препарат вводять у вигляді іонофорезу в дозі 1-2 мл 0.25% розчину.

З боку травної системи: часто - нудота, блювота, переймоподібні болі в животі, діарея, підвищене слиновиділення, анорексія; рідко - кишкова колька.

З боку центральної нервової системи: часто - втома, запаморочення, головний біль, сонливість; рідко - безсоння, порушення зору (спазм акомодації).

Інші: підвищене потовиділення; рідко - риніт, брадикардія, інфекція сечових шляхів, бронхоспазм, ниркова колька.

В період лікування необхідно утримуватися від керування автомобілем або роботи зі складними механізмами, тому що препарат може викликати порушення зору, запаморочення і сонливість.

Нівалін при одночасному застосуванні зменшує гальмівну дію морфіну і його аналогів на дихальний центр.

При одночасному застосуванні Нівалін з м-холіноблокатори (атропін), ганглиоблокаторами (гексаметоній, азаметонія бромід, пахикарпин), недеполяризуючими миорелаксантами (тубокурарин), хініном і новокаїнамідом відбувається взаємне зменшення дії.

Аміноглікозидні антибіотики (гентаміцин, амікацин) можуть зменшувати терапевтичний ефект Нівалін.

При одночасному застосуванні посилює дію деполяризуючих міорелаксантів.

При одночасному застосуванні циметидин може підвищувати біодоступність галантаміну.

CYP2D6 і CYP3D4 є ферментами, що беруть участь у метаболізмі галантамина. Хінідин, пароксетин, флуоксетин є інгібіторами ізоферменту CYP2D6, а препарати кетоконазол, зидовудин, еритроміцин - ізоферменту CYP3D4, таким чином вони можуть впливати на метаболізм галантаміну, що може привести до підвищення його концентрації в сироватці крові.

Симптоми: нудота, блювання, спазми, діарея, зниження артеріального тиску, брадикардія, бронхоспазм; у важких випадках - судоми, кома.

Лікування: проводять симптоматичну терапію, контроль функції дихальної і серцево-судинної системи. Як антидот - в / в введення атропіну в дозі 0.5-1 мг в / в; дозу можна ввести повторно в залежності від клінічної картини.

Препарат слід зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.

Термін придатності - 5 років