Венетоклакс табл 100 мг №60

Name: Венетоклакс табл 100 мг №60
SKU: T000065C8C
Price: 18000 UAH
Availability: InStock

Код товару:

T000065C8C

0 відгуків

Країна виробник

Індія
Діюча речовина

Венетоклакс

В наявності

18 000 грн

Кількість:

Доставка і оплата

Способи доставки

Нова пошта
Укрпошта
Можливе відправлення до Молдови

Способи оплати

Оплата післяплатою
Оплата онлайн
Передплата на кредитну картку

Венетоклакс є сильним селективним інгібітором B-клітинної лімфоми (BCL) -2 — антиапоптозного білка. Було показано, що надлишкова експресія білка BCL-2 спостерігається в лейкозних клітинах пацієнтів з хронічним лімфоцитарним (лімфоїдним) лейкозом (ХЛЛ), де вона виступає посередником в забезпеченні виживання клітин пухлини і пов’язана з резистентністю до хіміотерапії.
Венетоклакс зв’язується безпосередньо з борозенкою зв’язування BH3 білків BCL-2, замінюючи проапоптозные білки і запускає процес підвищеної проникності зовнішньої мітохондрійної мембрани (MOMP), активацію каспаз і запрограмовану смерть клітин. В ході доклінічних досліджень було встановлено, що венетоклакс діє токсично на клітини пухлини, які підвищують експресію білка BCL-2.
Cmax венетоклаксу в плазмі крові досягалася через 5-8 ч. AUC збільшувалася пропорційно дозі в діапазоні 150-800 мг. Венетоклакс має високий ступінь зв’язування з білками плазми крові в межах діапазону концентрації 1-30 мкм (0,87-26 мкг/мл). Обсяг розподілу — 256-321 л. Т½ — 26 год.

Опис
Відгуки
Рекомендовані статті

Опис Венетоклакс табл 100 мг №60

Фармакологічні властивості

Венетоклакс зв’язується безпосередньо з борозенкою зв’язування BH3 білків BCL-2, замінюючи проапоптозные білки і запускає процес підвищеної проникності зовнішньої мітохондрійної мембрани (MOMP), активацію каспаз і запрограмовану смерть клітин. В ході доклінічних досліджень було встановлено, що венетоклакс діє токсично на клітини пухлини, які підвищують експресію білка BCL-2.

Cmax венетоклаксу в плазмі крові досягалася через 5-8 ч. AUC збільшувалася пропорційно дозі в діапазоні 150-800 мг. Венетоклакс має високий ступінь зв’язування з білками плазми крові в межах діапазону концентрації 1-30 мкм (0,87-26 мкг/мл). Обсяг розподілу — 256-321 л. Т½ — 26 год.

Показання

венетоклакс в комбінації з ритуксимабом показаний для лікування дорослих пацієнтів з хронічним лімфоцитарним (лімфоїдним) лейкозом (ХЛЛ), які попередньо отримали щонайменше одну лінію терапії.

Венетоклакс показаний в якості монотерапії при ХЛЛ:

- у пацієнтів з делецией 17p хромосоми або мутацією гена TP53, яким не підходить лікування інгібітором В-клітинного рецептора або для яких таке лікування виявилося неефективним;

- у пацієнтів при відсутності делеции 17p або мутації гена TP53, якщо хіміотерапія і лікування інгібітором В-клітинного рецептора виявилися неефективними.

Застосування

початкова доза венетоклакса становить 20 мг 1 раз на добу протягом 7 днів. Дозу слід поступово підвищувати до добової дози 400 мг протягом 5 тижнів.

Протипоказання

гіперчутливість до венетоклаксу.

Одночасне застосування з сильними інгібіторами CYP3A на початку лікування і протягом фази титрування дози.

Одночасне застосування з лікарськими засобами, що містять звіробій.

Побічна дія

пневмонія, інфекції верхніх дихальних шляхів, сепсис, інфекція сечовивідних шляхів, нейтропенія, анемія, лімфопенія, гіперкаліємія, гіперфосфатемія, гіпокальціємія, діарея, блювота, нудота, запор, головний біль, кашель.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

одночасне застосування з кетоконазолом (400 мг 1 раз на добу), сильного інгібітору CYP3A, P-gp і BCRP призвело до підвищення Cmax венетоклаксу в 2,3 рази, а AUC∞ - в 6,4 рази.

Одночасне застосування венетоклакса і сильних інгібіторів CYP3A (кетоконазолу, ритонавіру, кларитроміцину, ітраконазолу, вориконазолу, позаконазол) на початку і під час фази титрування дози протипоказано через підвищений ризик виникнення синдрому лізису пухлини.

Венетоклакс є субстратом P-gp і BCRP. Одночасне введення 600 мг рифампіну, інгібітора Р-gp, призвело до підвищення Cmax венетоклакса на 106%, а AUC∞ венетоклакса на 78%. Слід уникати застосування венетоклакса разом з інгібіторами P-gp і BCRP на початку і під час фази титрування дози. Якщо існує необхідність застосування інгібітору P-gp і BCRP, слід здійснювати ретельний контроль за станом пацієнтів щодо появи у них ознак токсичності.

Одночасне застосування венетоклакса з азитроміцином знижує Cmax і AUC∞ венетоклакса на 25% і 35% відповідно.

Передозування

специфічного антидоту венетоклакса не існує. У разі передозування за станом пацієнтів слід здійснювати ретельний контроль і проводити їм належну підтримуючу терапію.