Ерлотиніб впливає на сигнальні механізми, які беруть участь у рості та розмноженні пухлинних клітин. Застосування препарату при недрібноклітинному раку легень пов'язане з наявністю певних активуючих мутацій EGFR, тому перед початком лікування необхідне відповідне молекулярно-генетичне дослідження.